揭開硫酸慶大霉素的神秘面紗
更新時(shí)間：2017-08-30 點(diǎn)擊次數(shù)：1857次硫酸慶大霉素基本信息
中文名稱: 硫酸慶大霉素
中文同義詞: 慶大霉素硫酸鹽;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸慶大霉素;硫酸雙生霉素;硫酸慶大霉素(細(xì)胞培養(yǎng)用);硫酸慶大酶素;慶大霉素硫酸酯
英文名稱: Gentamycin sulfate
英文同義詞: GENTAMICIN2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested
CAS號: 1405-41-0
分子式: C60H127N15O26S
分子量: 1506.8
EINECS號: 215-778-9
硫酸慶大霉素理化性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，易溶于水，難溶于脂類，不溶于有機(jī)溶劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定，4%水溶液的pH為4.0～6.0。
硫酸慶大霉素藥理作用
硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥，作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動擴(kuò)散通過細(xì)胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)通過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30s亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進(jìn)而：
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70s始動復(fù)合物的形成。
(2)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配，引起完整核糖體的30s亞基錯讀遺傳密碼，造成錯誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成。
(3)阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70s完整核糖體解離。
(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細(xì)菌體內(nèi)的核糖體耗竭。
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